CAS:153408-27-6|盐酸氮卓斯汀

中文名：盐酸氮卓斯汀
英文名：azelastine hydrochloride别名4-(4-氯苄基)-2-(六氢-1-甲基-1H-氮卓-4-基)-1-(2H)-酞嗪盐酸盐
英文别名：1(2H)-Phthalazinone, 4-[(4-chlorophenyl)methyl]-2-(hexahydro-1-methyl-1H-azepin-4-yl)-, monohydrochloride, (S)-4-(4-chlorobenzyl)-2-(1-methylazepan-4-yl)phthalazin-1(2H)-one hydrochloride (1:1)CAS153408-27-6153408-28-779307-93-0EINECS253-720-4
化学式：C22H25Cl2N3O
分子量：418.359InChIInChI=1/C22H24ClN3O.ClH/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16;/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3;1H/t18-;/m1./s1物化性质针对盐酸氮卓斯汀鼻喷剂，即爱赛平（AZEP）：本品为无色或几乎无色的澄清液体
产品用途【药品名称】通用名称：盐酸氮卓斯汀鼻喷雾剂汉语拼音：Yansuandanzhuositing Bipenwuji【成份】盐酸氮卓斯汀。【性状】本品为无色透明液体，揿压阀门，药即成雾状喷出。【适应症】季节性过敏性鼻炎（花粉症）和常年性过敏性鼻炎【用法用量】1喷/鼻孔，早晚各1次，每日2次（相当于每日0、56mg盐酸氮卓斯汀剂量）或遵医述。喷药时保持头部直立在症状消失前应坚持使用爱赛平鼻喷剂，但连续使用不超过6个月。【不良反应】少数患者喷药时会产生鼻黏膜刺激，个别患者出现鼻衄。若给药方法不正确用药时会有苦味产生。【孕妇及哺乳期妇女用药】尽管对动物进行超大剂量的药物试验并没有产生药物的畸形反应，但妊娠前3个月妇女治疗上不推荐使用该药物。严禁哺乳期母亲使用本品。【儿童用药】6岁以上儿童用药同成人用法用量【药物相互作用】未发现与其他药物有相互作用。【药物过量】动物试验表明过高的口服量可以导致中枢神经系统的症状，一旦这种情况出现，即应对症治疗或进行支持疗法，无特异的解毒剂。【药理毒理】盐酸氮卓斯汀为一种新结构的2、3二氮杂萘酮的衍生物，为潜在的长效抗过敏化合物，具有H1受体拮抗剂特点。动物实验数据表明，高浓度的盐酸氮卓斯汀可以阻止过敏反应中某些化学介质的合成和释放（例如：白三烯、组胺、5-羟色胺）并能够阻止I-CAMI的上调和嗜酸性细胞的移行发挥广泛的抗炎作用。鼻喷给药时，在允许应用的最大剂量下，未检测到局部毒性反应或器官特异性毒性反应。【药代动力学】反复每天鼻喷应用0、56mg的盐酸氮卓斯汀（相当于1喷/每鼻孔，2次/天），健康志愿者盐酸氮卓斯汀Cmax稳态血浆浓度为0、27ng/ml,其活性代谢产物N-Desmethyl氮卓斯汀在定量的限值或低于定量的水平可以被检测到（0、12ng/ml）。【贮藏】密封，在阴凉处保。【有效期】暂定18个月